阿加曲班注射液调研报告

阿加曲班注射液调研报告

问:阿加曲班注射液的药理毒理
  1. 答:1.具有使人体血液凝固时间延长的作用1)使用本品2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注,部分促凝血酶原激酶时间(PTT)延长至1.57倍,凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。2)使用本品10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后,APTT延长至1.38倍。2. 对患肢组织氧分压等的波及作用慢性动脉闭塞症患者使用本品后,患肢的经皮组织氧分压、皮肤温度、深部温度均有明显升高。3. 选择性抗凝血酶作用在体外试验中,本品强有力地历首抑制了介于凝血酶的埋老纤维蛋白合成、血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。4. 对血液凝固时间的延长作用在体外试验中,活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长,但未发现如肝弯烂升素样的急剧延长。5. 对末梢动脉闭塞症模型的效果在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中,发现本品有抑制病变进展的作用。
问:阿加曲班注射液的药代动力学
  1. 答:1.血药浓度使用本品2.25mg,对健康成人进行30分钟静脉滴注时,血药浓度最高值可达0.08μg/ ml (0.144μm),药物从血液中链亩历的消失亦很迅速,其半衰期分别为15分钟(α相),30分钟(β相)。使用本品9.0mg,对健康成人进行一天1次,一次3小时的静脉滴注,连续注射3天时,其血药浓度在迅速上升后达到稳态期,但未耐者发现蓄积性。2.血浆蛋白结合率阿加曲班(5×10[sup]-7[/sup]M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。3.代谢·排泄使用本品,以300μg/分的速度对健康成人进棚搜行30分钟的静脉滴注,在用药后24小时之内,22.8%以药物原型、1.7%以代谢物的形式从尿中排出;另外,12.4%以药物原型、13.1%以代谢物的形式从粪便中排出。用药后24小时内,排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达50.1%,其主要代谢方式为喹啉环的氧化。
问:阿加曲班注射液的介绍
  1. 答:阿加桥隐销曲班注射液,适应症为用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性携缺脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息敏游痛及冷感等的改善。
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